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注射用头孢地嗪钠

产品说明书

核准日期:20110825                                                          庆伍®

修改日期:20111011

修改日期:20120530

修改日期:20131224

修改日期:20140612

修改日期:20151124

注射用头孢地嗪钠说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称:注射用头孢地嗪钠

英文名称:Cefodizime Sodium for Injection

汉语拼音:Zhusheyong  Toubaodiqinna

【成份】

本品主要成份为头孢地嗪钠。无辅料。

化学名称:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[(5-羧甲基-4-甲基噻唑-2-)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]-2--2-甲酸二钠盐。

化学结构式:

分子式:C20H18N6Na2O7S4

分子量:628.63

【性状】

本品为白色至微黄色的粉末或结晶性粉末;无臭或稍有特异气味。

【适应症】

本品适用于对头孢地嗪敏感的链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、卡他布兰汉菌、大肠埃希菌、柠檬酸杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌、莫尔加民氏摩根氏杆菌、普罗维登斯菌、流感嗜血杆菌、消化链球菌、类杆菌、普氏菌(除二路普氏菌)所引起的下述感染:上泌尿道感染、下泌尿道感染、下呼吸道感染及淋病。

【规格】

C20H20N6O7S4计算(10.5g  21.0g  32.0g

【用法用量】

用法:静脉注射、静脉滴注、肌内注射。

静脉注射:0.5g1.0g注射用头孢地嗪钠溶于4ml注射用水,或2.0g注射用头孢地嗪钠溶于10ml注射用水中,于35分钟内注射。

静脉输注:0.5g1.0g2.0g注射用头孢地嗪钠溶于40ml注射用水、生理盐水或林格氏液中,2030分钟内输注。

肌内注射:0.5g1.0g注射用头孢地嗪钠溶于4ml注射用水,或2.0g注射用头孢地嗪钠溶于10ml注射用水中,臀肌深部注射;为防止疼痛,可将本品溶于1%利多卡因溶液中注射(此时须避免注入血管内)。

用量见下表:

适应症

剂量

给药间隔时间

每日总量

疗程

妇女无合并下泌尿道感染

1.0/2.0g

仅一次

1.0/2.0g

一次

其他上、下泌尿道感染

----基础方案

----加至

1.0/2.0g

2.0g

一日一次

12小时

1.0/2.0g

4.0g

根据病情确定疗程

下呼吸道感染

----基础方案

----加至

1.0g

2.0g

12小时

12小时

2.0g

4.0g

一般10-14天为一疗程,根据病情调整

淋病

0.25/0.5g

一次

0.25/0.5g

一般一次

肾功能受损病人,首次剂量同上,进一步治疗按下表调整剂量:

肌酐清除率

血清肌酐

每日总量

1030ml/min

5.2 2.5mg/dl

1.02.0g

<10ml/min

>5.2mg/dl

0.51.0g

【不良反应】

据文献介绍,经对使用注射用头孢地嗪钠的34666例不良反应进行评价,不良反应发生率为4.2%(1443)。主要不良反应为丙氨酸氨基转移酶 (ALT)上升1.3%、天门冬氨酸氨基转移酶 (AST)上升1.1%、肝功能异常0.7%、嗜酸性粒细胞增多0.6%、碱性磷酸酶(ALP)上升0.3%γ-谷氨酰转移酶(γ-GTP)上升0.3%、腹泻0.3%、发疹0.3%

详细情况如下:

1)重大不良反应[()内记载的为发生频率。未记载的为发生频率不明]

= 1 \* GB3 休克:可能引起休克,应密切观察,有异常发生时应停止给药,采取适当处置。

= 2 \* GB3 过敏反应:可能引起过敏反应(红斑,呼吸困难,水肿,痉挛等)(不到0.1%),应密切观察,有异常发生时应停止给药,采取适当处置。

= 3 \* GB3 急性肾功能衰竭:可能引起急性肾功能衰竭(不到0.1%),因此应密切观察,例如进行定期检查等,有异常发生时应停止给药,采取适当处置。

= 4 \* GB3 伪膜性结肠炎:可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(不到0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时,应立即停止给药,采取适当处置。

= 5 \* GB3 粒细胞缺乏症,血小板减少:可能引起粒细胞缺乏症,血小板减少(不到0.1%),因此应密切观察,例如进行定期检查等,有异常发生时应停止给药,采取适当处置。

= 6 \* GB3 中毒性表皮坏死症(Lyell症候群)、皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群):可能引起中毒性表皮坏死症、皮肤粘膜眼症候群,应密切观察,有异常发生时应停止给药,采取适当处置。

2)重大的不良反应(同类药)

= 1 \* GB3 全血细胞减少,溶血性贫血:因为其他头孢类抗生素有出现全血细胞减少,溶血性贫血的报告,应密切观察,例如进行定期检查等,有异常发生时应停止给药,采取适当处置。

= 2 \* GB3 间质性肺炎:因为其他头孢类抗生素有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常,嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎,应密切观察,如有上述症状发生应停止给药,采取给予糖皮质激素等适当处置。

3)其他不良反应

种类/发生率

不到0.15

不到0.1%

发生率不明

过敏反应)

发疹、发热

荨麻疹、搔痒

肝脏

AST上升、ALT上升、ALP上升、γ-GTP上升

黄疸

消化系统

腹泻

恶心和呕吐、腹痛、食欲不振

维生素缺乏症状

维生素K缺乏症状(低凝血酶血症,出血倾向等)

维生素B群缺乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神经炎等)

念珠菌病

念珠菌病

口内炎

其他

头痛、头晕、血管痛、乏力、胸闷、味觉障碍、潮热、血尿、血钾升高

)有异常发生时应停止给药,采取适当处置

【禁忌】

对本品或头孢菌素类过敏者禁用。

肌内注射时,对利多卡因或氨基类局部麻醉药过敏者禁用。

【注意事项】

1. 在使用本品前应仔细询问患者是否曾有过头孢地嗪钠、头孢菌素类抗生素、青霉素或者其他药物的过敏史。下列患者慎用本品:对青霉素类抗生素有过敏史的患者;患者本人或双亲、兄弟有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者;严重肾功能衰竭的患者;肝功能损害患者;口服摄食不足或非口服维持营养者、全身状态不良患者。

2. 本品溶解后应尽早使用,室温保存不超过6小时,28冰箱中保存不得超过24小时。

3. 在葡萄糖溶液中不能长期保持稳定,应立即注射。

4. 不易溶于乳酸钠溶液中。

5. 不能与其它抗生素在同一溶液混合。

6. 与青霉素或其它β-内酰胺类抗生素存在交叉过敏的可能。

7. 发生过敏性休克时,应立即停止注射,保留静脉插管或重新建立静脉插管,保持病人卧位,双腿抬高,气道通畅;紧急时立即静脉注射肾上腺素,继而给予糖皮质激素静脉注射,如2501000mg甲基强的松龙,可重复给药,随后静脉注射容量代用品;必要时采用人工呼吸、吸氧、抗组胺药等治疗措施。

8. 除试纸反应以外,对斑氏(Benedict)试剂、亚铁(Fehling)试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖检查,有假阳性或直接库姆斯试验阳性发生的可能性,应予以注意。

9. 当与甲磺酸加贝酯制剂混合后可能会出现混浊或沉淀,应避免混合使用。

10. 当与氨茶碱制剂混合时,随着时间的推移可能会出现明显的药物效价下降,混合后应迅速使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

1. 虽然动物试验未发现本品对胎仔有致畸或毒性作用,但妊娠时给药的安全性尚未肯定。对于孕妇,尤其是在妊娠最初三个月内的妇女,或可能妊娠的妇女,只有当治疗的益处大于危险时,方可给药。

2. 本品可通过乳汁排泌,哺乳期妇女应避免使用。如需使用,给药期间应该避免哺乳。

【儿童用药】

儿童通常用量为16080mg/kg,分34次静脉注射或滴注。对于难治性或重症感染症的儿童可增至一日120mg/kg,分次给药。

低出生体重儿、新生儿用药的安全性尚未确立。

【老年用药】

1. 老年者多见生理功能降低,易出现副作用。如老年者可从1.25g开始给药,慎重给药。

2. 老年者有可能出现维生素K缺乏引起的出血倾向。

【药物相互作用】

1.与丙磺舒合用可延迟本品的排泄。

2.本品可加强具有潜在肾毒性药物的毒性作用,如与氨基糖甙类、两性霉素B、环孢素、顺铂、万古霉素、多粘菌素B或粘菌素同时或先后使用时,应密切监测肾功能。

使用强效利尿剂,如速尿的患者,大剂量使用头孢菌素治疗可以引起肾功能损伤。

【药物过量】 尚不明确。

【药理毒理】

本品为第三代注射用头孢菌素类抗生素。通过抑制细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用。本品主要对多种G+G-菌和厌氧菌有效。体外试验表明,本品对以下病原菌敏感:如金黄色葡萄球菌(不包括对甲氧苯青霉素耐药菌株)、链球菌属、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、(包括产β-内酰胺酶的菌株)、脑膜炎奈瑟菌、卡他布兰汉菌、大肠埃希菌、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、克雷伯菌属、普通变形杆菌、普鲁威登菌属、摩氏摩根菌、嗜血流感杆菌、棒状杆菌属。本品对大多数细菌产生的β—内酰胺酶稳定。

本品对类杆菌属、不动杆菌属、粪肠球菌、李司忒菌属、支原体、衣原体无效。

【药代动力学】

本品单次静脉注射和滴注本品0.52g后,平均高峰血药浓度分别可达133394mg/L,肌注后生物利用度可达90%100%。平均消除半衰期多为2.5小时左右,老年患者和肾功能减退者半衰期可延长。本品平均蛋白结合率为8188%,随浓度增高而降低。本品可分布进入腹水、胆汁、脑脊液、肺、肾、子宫内膜及其它盆腔组织等各种体液和组织。在体内不被代谢,给药量的51%94%48小时内以原形从尿中排出。多次给药后,粪便中可排出给药量的11%30%,胆汁中浓度甚高。

文献报道的详细的本品药代动力学研究情况如下:

1.血中浓度

健康成人及小儿患者1次静脉注射或1小时静脉点滴的血中浓度的推移如1及图2所示呈现用量依存性变化。

2.组织内移行

1)喀痰中的移

支气管炎等患者本品1g2g1小时静脉点滴的喀痰中的浓度最高值分别为1.23±1.51μg/mL2.68±2.05μg/mL

2)胆囊组织·胆汁中移行

胆囊摘出术患者本品1g术前静脉点滴,2-5小时后摘出的胆囊组织及胆汁中浓度分别为72.1±41.0μg/ g1530±1300μg/mL

3)腹腔内渗出液中移行

胆囊摘出术患者本品每次1g12次,3日静脉内给药时的腹腔内渗出液中浓度在术后第123日均于给药后3小时达最高值,分别为28.0±8.3μg/ mL39.3±11.4μg/ mL40.9±10.2μg/ mL

4)耳漏中移行

患者本品1g静脉内给药时的耳漏中浓度(平均)值于给药1小时后为2.45μg/g2小时后达最高值为14.07μg/g

5)女性生殖组织内移行

女性患者本品1g静脉内给药时的生殖组织(输卵管,卵巢,子宫内膜,子宫肌层,子宫颈和子宫阴道部)中浓度于静注结束后0.35-1.86小时达最高值19.15-36.06μg/g

6)髓液中移行

髓膜炎小儿患者本品50mg/kg 1日或8日静脉内注射时的髓液中浓度于静注结束后分别0.25-6.50.76-9.48μg/mL

3.代谢

健康成人本品1g1小时静脉点滴的血浆及尿中未显示有抗菌活性的代谢物。

4.排泄

健康成人本品1g1次静脉注射给药,主要通过肾脏排泄,至8小时及24小时的尿中排泄率分别为给药量的69.14±10.59%77.39±11.43%。此外,至72小时的粪中排泄率为7.66%以下。

5.肾功能障碍时的血中浓度·尿中排泄

在肾功能低下患者中,呈现肾功能低下依赖性的血中浓度上升和血中半衰期延长,而且,尿中排泄率也下降。因此,肾功能障碍患者本品给药时应适当调整给药剂量和给药间隔。

【贮藏】密封,在凉暗干燥处保存。

【包装】低硼硅玻璃管制注射剂瓶装,10/盒。

【有 期】24个月

【执行标准】中国药典2015年版二部

【批准文号】(10.5g:国药准字H20113310  21.0g:国药准字H20113311

               32.0g:国药准字H20113312

【生产企业】

      企业名称:js金沙官网登入集团庆余堂制药js金沙官网登入

          址:重庆市渝北区黄杨路2

      邮政编码:401121

      电话号码:023-67030096

      传真号码:023-67030063

                                                   



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